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[00336204]一种安乃近的合成方法

交易价格: 面议

类型: 非专利

交易方式: 资料待完善

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技术详细介绍

安乃近属于解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药,上市至今已有100年历史,其疗效确切,使用方便,剂型多样,价格低廉,多年来在医学临床上发挥着重要的作用。在世界上许多国家有广泛市场,尤其在发展中国家得到广泛应用,需求量很大。本发明涉及一种新的解热镇痛药安乃近的生产工艺,安乃近现有合成路线从-4-氨基安替比林(AA)到安乃近,需要甲基化,水解,所合成四步反应,而新方法先直接将-4-氨基安替比林(AA)与多聚甲醛和亚硫酸氢钠进行缩合得到4-N-去甲基安乃近,4-N-去甲基安乃近然后与硫酸二甲酯在弱碱性条件下经甲基化生成安乃近。其合成路线长,成本高,副产物多,耗能高,合成过程中也会产生大量的难以处理的工业三废,因此,寻找更经济的合成方法,具有重大的经济效益和社会效益。本反应的创新点在于:在弱碱条件下,溶剂乙醇含量控制在92-95%进行反应。在反应结束后立即用醋酸中和,过滤后得到安乃近。安乃近主要用于退热,亦用于治疗急性关节炎、头痛、风湿性痛、牙痛及肌肉痛等。因易导致不良反应,目前一般不作为首选用药,仅在剂型高热、病情危重,又无其他有效解热药可用的情况下紧急退热。

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