交易价格： 面议
类型： 非专利
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缓释制剂是指药物以溶解或分散的形式包含于载体基质中,作用于人体后,药物可在较长时间内缓慢稳定释放,达到提高疗效、降低副作用、提高病人耐受性等效果,其主要剂型包括：微球、植入体、凝胶、透皮制剂、脂质体、胶束等,其中长效缓释微球因具有可靶向性、药物稳定性高、缓释周期长等特点,成为近年来各国学者集中研究的热点。 长效缓释微球采用可降解聚合物如聚乳酸（PLA）、乙交酯-丙交酯共聚物（PLGA）等为载体,药物释放周期可达2周、4周、8周或更长,缓释对象以多肽、蛋白类及部分小分子化学药物为主,临床上多用于治疗肿瘤、精神障碍、退化性病变等疾病。国外对该技术研究较早,由法国Ipsen公司开发的曲普瑞林PLGA微球于1986年最早上市,经多年开发,国外上市产品达10余种,如：亮丙瑞林、戈舍瑞林、布舍瑞林、奥曲肽、利培酮、纳曲酮、艾塞那肽等,年销售额达几百亿美元。国内众多机构、企业也对缓释微球制剂进行了重点攻关,但仅北京博恩特和上海丽珠产品完成上市,绿叶制药等个别企业进入临床阶段,大多仍处于实验室研究阶段,进展缓慢。除制剂工艺研发难度大等因素外,载体制备技术研究滞后也是导致这一现象的重要原因。 PLGA载体作为大部分上市微球制剂的选择,在国内虽被广泛研究,但较多关注于聚合物组成、特性粘度、分子量及分布等宏观测试,而经前期研究发现,单体残留量和链段长度、分布等微结构也是决定载体性能和缓释效果的关键指标。某些药物会与残留单体上的基团发生相互作用,形成杂质,影响制剂质量。链段序列长度,尤其是乙交酯序列长度（LGG）影响聚合物降解速率和溶解性,进而影响制剂工艺和药物释放情况。当LGG＜3时,聚合物为无规结构,降解速度较快,部分药物突释现象明显,而当LGG＞5时,聚合物嵌段性较强,在绝大部分有机溶剂中溶解性变差,严重妨碍制剂制备工艺研究。许多制剂根据缓释要求,需选择LGG在3～5之间的微嵌段聚合物。 此外,由于PLGA反应条件苛刻、组分间聚合速率差异大,不易形成批间稳定的制备工艺,不稳定的载体又进一步影响缓释制剂研发和生产。Evonik等国际聚合物公司运用PLGA制备中的技术壁垒,在国内外市场形成垄断,国产上市及临床品种均以进口原料为载体,其高昂的价格和滞后的售后响应严重制约了国产缓释制剂的研究进展。 针对上述问题,本项目将PLGA载体材料中应用最广泛、微嵌段影响较大的PLGA50/50为研究对象,同时选择其实际应用中较高的分子量区间（4万≤Mn≤6万）,对微嵌段聚合物的合成和精制共性关键技术进行研究,设计并进行引发体系筛选、聚合工艺、精制纯化工艺研究等多项试验,并进行中试放大研究,以求获得单体残留量较进口产品更低、其余各项指标均与国外产品相当的聚合物载体,实现替代进口的目标。
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