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成果
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羧酸类药物的β-酮亚砜衍生物及其制备方法和应用

所属分类:医疗健康

所属单位:宁夏大学

成果简介:本发明提供一种羧酸类药物的β‑酮亚砜衍生物及其制备方法和应用,属于有机合成技术领域。以羧酸类药物的酰氯衍生物为原料,在CaC2与TEA的共同存在下,制备该类药物的β‑酮亚砜衍生物,一方面,在CaC2与TEA的共同存在下,所制备的β‑酮亚砜衍生物的产率高达49%~64%,且绿色环保,反应过程温和,操作简单。另一方面,所制备的β‑酮亚砜衍生物中,作为治疗各自适应症的药物,进入人体后,对肠和胃的刺激减少,具有高活性、低毒和高附加值的优点。

一种青蒿素-哌嗪-磷酰胺氮芥杂化物及其制备方法和应用

所属分类:医疗健康

所属单位:宁夏大学

成果简介:本发明公开了一种青蒿素‑哌嗪‑磷酰胺氮芥杂化物及其制备方法和应用。本发明具体公开了一种如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶型物或前药。本发明通过将青蒿素衍生物与磷酰胺氮芥基团进行杂化获得一系列青蒿素‑哌嗪‑磷酰胺氮芥杂化物。通过实验证明,上述杂化物能够显著抑制多种癌细胞的生长,同时对多种正常细胞的毒性较小,从而成为潜在的广谱抗癌候选药物,因此具有良好的实际应用价值。

一类青蒿素-哌嗪衍生物及其制法和在制备抗肝癌药物中的应用

所属分类:医疗健康

所属单位:宁夏大学

成果简介:本发明公开了一类青蒿素‑哌嗪衍生物及其制备方法和这类衍生物在制备抗肝癌药物中的应用。该方法以三乙胺为缚酸剂,通过“一锅法”制备青蒿素‑哌嗪衍生物,反应条件温和,操作简便,收率较好。此外,所制衍生物对人肝癌SMMC‑7721细胞具有明显的体外抑制作用,与一线抗肝癌临床化疗药物长春新碱的抑制效果相当。本发明为青蒿素‑哌嗪衍生物在制备抗肝癌药物中的应用提供了可行性策略。

一种新化合物及其在制备细菌抑制剂中的应用

所属分类:医疗健康

所属单位:宁夏医科大学

成果简介:本发明公开了一种新化合物及其在制备细菌抑制剂中的应用。本发明提供的化合物即式(Ⅲ)所示的化合物。式(Ⅲ)所示的化合物在制备细菌抑制剂中的应用也属于本发明的保护范围。与雷公藤红素相比,16‑OH‑Celastrol的抗菌活性无显著差异,但细胞毒性大幅度降低,可以作为新型抑菌药物。

一种5-甲基四唑含能金属配位化合物的制备方法

所属分类:医疗健康

所属单位:宁夏大学 | 西北大学

成果简介:本发明公开了一种5‑甲基四唑含能金属配位化合物的制备方法,属于含能金属配位化合物制备技术领域,所述制备方法是将甲基四唑溶于蒸馏水中,加入硝酸盐,搅拌30分钟后装入含有聚四氟乙烯内衬的反应釜中,于120±1℃恒温反应72h,然后降至80℃时保温12h,随后以3℃/h的速率降至室温,得到目标配位化合物,所述配位化合物具有良好的爆炸热和热稳定性、以及低的机械感度,本发明通过绿色环保的方法即可制备出纯度和产率很高的产物。

荜茇酰胺衍生物及其制备方法和应用

所属分类:医疗健康

所属单位:宁夏医科大学

成果简介:本发明公开了一种荜茇酰胺衍生物及其制备方法和应用,属于医药化学技术领域。所述荜茇酰胺衍生物如式(I)所示: 所述荜茇酰胺衍生物,包括其这些形式的任意混合物或其药用盐,其作为靶向Keap1分子探针,能够定位并结合裂解液中的Keap1蛋白,并可通过后期Western‑Blot中被检测,为研究荜拔酰胺的抗肿瘤作用机制提供新的手段。其以3‑羟基‑4‑硝基苯甲醛为原料,合成过程简单、高效、快捷,所制备的荜茇酰胺衍生物具有较高的产率。

一种ɑ,β-不饱和酮衍生物、制备方法及作为药物的用途

所属分类:医疗健康

所属单位:宁夏医科大学

成果简介:本发明涉及医药技术领域,提出一种ɑ, β‑不饱和酮衍生物及其制备方法,结构通式如Ⅰ所示,各取代基定义见说明书,本发明的化合物可以靶向微管蛋白,对多种肿瘤亲代和耐药株均有较强的抑制作用,可以制备用于治疗恶性肿瘤及与分化增殖相关疾病的药物。

一种噻吩并[3,4-b]-1,4-二噁英-2-甲醇衍生物的制备方法

所属分类:医疗健康

所属单位:北方民族大学

成果简介:本发明公开了一种噻吩并[3, 4‑b]‑1, 4‑二噁英‑2‑甲醇衍生物的制备方法,包括以下步骤:S1、在三口烧瓶中加入第一反应溶剂、原料噻吩并[3, 4‑b]‑1, 4‑二噁英‑2‑甲醇、第一反应物、催化剂,得到第一混合液;S2、逐滴加入碱溶液;S3、反应后得到第一反应液;S4、将第一反应液静置分层,得到有机相、萃取液;S5、将有机相与萃取液合并、干燥;S6、过滤、干燥后得到中间产物;S7、在三口烧瓶中加入第二反应溶剂、中间产物,得到混合液;S8、将混合液浓缩;S9、逐滴加入碱溶液;S10、萃取并收集有机相;S11、将有机相用水洗涤;S12、将有机相干燥、浓缩,得到第二混合物;S13、将第二混合物洗脱、干燥后得到目标产物。

一种青蒿砜-哌嗪-呋喃酮类衍生物及其制备方法和应用

所属分类:医疗健康

所属单位:宁夏大学

成果简介:本发明实施例公开了一种青蒿砜‑哌嗪‑呋喃酮类衍生物及其制备方法和应用,所述衍生物的通式如下:其中,R为或X为Br或Cl。本发明青蒿砜‑哌嗪‑呋喃酮类衍生物通过哌嗪的添加形成多个氢键或离子键以提高该衍生物的生物活性,以及调节该衍生物的溶解性和酸碱平衡,促进衍生物的药代动力学,再通过呋喃酮的添加能够显著提高制备衍生物的抗肿瘤活性,使得该衍生物能够显著抑制肿瘤细胞的生长。

一种抗CD19的纳米抗体、编码基因、重组纳米抗体、重组载体、重组菌株和应用

所属分类:医疗健康

所属单位:宁夏医科大学

成果简介:本发明提供了一种抗CD19的纳米抗体、编码基因、重组纳米抗体、重组载体、重组菌株和应用,属于免疫学技术领域,本发明提供的所述纳米抗体的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示,所述基因的核苷酸序列如SEQ ID No.2所示;本发明所述重组纳米抗体的氨基酸序列如SEQ ID No.3所示。本发明提供的所述抗CD19的重组纳米抗体由包括驼源的纳米抗体基因和人IgG Fc段基因融合表达,能够利用所述重组菌株进行稳定表达,并能够特异性识别CD19抗原。

一种抗CD20的纳米抗体、编码基因、重组纳米抗体、重组载体、重组菌株和应用

所属分类:医疗健康

所属单位:宁夏医科大学

成果简介:本发明提供了一种抗CD20的纳米抗体、编码基因、重组纳米抗体、重组载体、重组菌株和应用,属于免疫学技术领域,本发明提供的所述纳米抗体的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示,所述基因的核苷酸序列如SEQ ID No.2所示;本发明所述重组纳米抗体的氨基酸序列如SEQ ID No.3所示。本发明提供的所述抗CD20的重组纳米抗体由包括驼源的纳米抗体基因和人IgG Fc段基因融合表达,能够利用所述重组菌株进行稳定表达,并能够特异性识别CD20抗原。

一种双吲哚基甲烷类化合物的制备方法

所属分类:医疗健康

所属单位:宁夏大学 | 宁夏三丰化工有限公司

成果简介:本发明公开了一种双吲哚基甲烷类化合物的制备方法,包括以下步骤:(1)将反应底物原料芳香醛类与吲哚类、微量的催化剂水分别加入到反应釜内;(2)在密闭状态下加热到110‑180℃,保持一定的时间;(3)停止加热,使反应釜冷却到室温至80度,加入有机溶剂冲洗物料到收集槽中;(4)进行固液分离、洗涤、再结晶方法获得目标产物双吲哚基甲烷类化合物;(5)溶剂母液收集并回收产物、回收溶剂套用。本发明与现有技术相比的优点在于:成本低、环保。

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