交易价格： 面议
类型： 非专利
技术成熟度： 正在研发
交易方式： 完全转让
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依维莫司（everolimus）作为一种 mTOR 抑制剂，能与细胞内的 FK506 结
合蛋白-12（FK506 binding protein-12，FKBP-12）结合，形成抑制性复合物
mTORC1，从而抑制 mTOR 激酶激活，影响 mTOR 对下游效应物的调节作用。国
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际上依维莫司被批准用于多种适应症：晚期肾细胞癌（RCC）、结节性硬化症相
关室管膜下巨细胞星型细胞瘤（TSC-SEGA）及肾血管平滑肌脂肪瘤（TSC-AML）、
晚期胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）、绝经后雌激素受体阳性/HER-2 阴性的晚期
乳腺癌（BC）等肿瘤。
依维莫司口腔速溶膜剂体积小、质量轻，在舌下 1min 以内即可溶解，无
需吞咽，增加了老年人和婴幼儿患者用药的顺应性和安全性。依维莫司是胃肠
道中 CYP3A4 和 Pg-p 的底物，该制剂通过口腔粘膜吸收，避免了酶降解和首
过效应，提高了生物利用度。由于依维莫司易氧化，上市制剂中加入了 BHT 提
高制剂稳定性，但据报道 BHT 有致癌作用尤其对婴幼儿的副作用更大，制剂中
阿拉伯胶的引用有效地延缓了依维莫司的氧化，避免了 BHT 的引入，提高了
制剂的安全性。
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