交易价格： 面议
类型： 非专利
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本项目属于中医药现代化领域。过山蕨在民间和作为医院内制剂已应用于治疗血栓闭塞性脉管炎（TAO）多年,但是具体的功效成分一直没有研究清楚。前期在国家“十一五”重大新药创制项目的支持下,我们发现了过山蕨醇提物中一些具有独特的化学结构的微量成分。为进一步证实这些微量成分是否是其治疗TAO的有效成分、能否代表该中药治疗TAO的特定功效,我们在2016年山东省第二批重点研发计划项目课题支持下,围绕过山蕨治疗TAO微量成分的寻找、获取、评价、确定等关键问题对过山蕨水提物开展研究,取得了以下研究成果： 1. 建立了绿色高效的粗提物制备工艺。通过水煎煮提取、AB-8和MCI大孔树脂乙醇梯度洗脱,制备的提取产物黄酮及皂苷类等化合物含量高（比文献报道提高了45%）,由于本工艺采用两种型号大孔树脂柱色谱分离代替原有工艺中溶剂分步萃取（石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇）的方法进行提取物极性分段,从而解决了原有工艺后续萃取过程中因叶绿素等杂质含量较高带来的乳化问题,同时避免了易制毒试剂的使用。 2. 通过“色谱-波谱-生物”多手段示踪定位建立了高效、快速获取新颖结构微量成分的关键技术。用非特异性炎症药理模型进行不同组分活性筛选确定了活性组分,利用HPLC-DAD/ESI-MSn在线结构分析方法对活性组分进行化学成分确定,锁定可能为新化合物的单体成分,并经组合闪式色谱等技术手段快速制备。 3. 获得新型结构的微量化合物6个。其中1个是首次发现的通过C-6与苯乙烯基碳碳键连接而成的新型结构的环烯醚萜苷化合物,并且该物质对脂多糖（LPS）诱导的RAW264.7巨噬细胞NO释放具有抑制作用,可能是过山蕨治疗TAO的关键药效成分。 目前本项目已申请发明专利4项,发表核心论文9篇、SCI论文4篇,获山东省药学会科学技术一等奖1项。本项目的实施,在临床应用方面,筛选出的新型活性环烯醚萜苷化合物有望在将来成为TAO治疗的新药物,有望改善TAO的治疗效果,为数百万患者减轻痛苦,并且显著提高了过山蕨的附加值,增加了农民收入,为精准扶贫做出贡献,具有良好的经济和社会效益。
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