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[00329600]合成达比加群酯关键中间体

交易价格: 面议

类型: 非专利

技术成熟度: 可以量产

交易方式: 完全转让

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产权明晰
资料保密
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技术详细介绍

  项目简介:
  达比加群酯(dabigatrau etexilate) 是一种新型、非肽类、竞争性、可逆的凝血酶抑制剂。本品的上市, 是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项 重大进展,具有里程碑意义。预计 2018 年销售额将达到 130 亿美元,将有可能 成为抗凝药物中的领军产品。
  本工艺创新点:
  1) 在关键中间体的合成过程中, 找到了一类高效的催化剂, 并获得了一种适 合工艺生产的方法,有效提高了反应的产率,所用方法满足绿色化学要求。
  2) 本工艺成功的找到了对环境友好的试剂和溶剂, 大大降低了生产过程中的 危险性,提高了生产过程中的可操作性。
  3) 本工艺方法中提高了关键中间体的反应产率, 缩短反应的时间。使用一种 简单便捷的分离方法使得产物与原料容易分离, 一方面有效的提高和保证了产物 的纯度。另一方面减少了溶剂的用量,大大减少了废水和废液的排放。
  4) 本工艺方法中, 大大降低了达比加群酯的生产成本, 节省了大量人力和物 力。
  市场前景:
  经过相关机构测算, 达比加群酯达到 50 亿美金销售规模, 需要原料药约 225 吨左右。根据来自于 Scifinder 和 Crossfire 的公开数据,达比加群酯的合成工艺 步骤一般为 6- 10 步不等,由于产率较低和提纯困难,故需要较多的起始原料。 达比加群酯最后的偶联步骤的收率为 70%左右,我们按照 60%等效收率估算市 场中间体的需求量: 225t÷60%=375t,还有很大的增长空间。
  合作方式:
  技术转让或合作生产 技术转让费: 面议
  已申请相关专利:
  1 :3- (2-吡啶氨基)丙酸乙酯的制备方法 发明人 任玉杰,徐文倩等
  申请公布号: CN 103058920 A
  2:一种 3- (2-吡啶氨基)丙酸乙酯的制备方法发明人 任玉杰,徐文倩等
  申请公布号: CN 103145610 A
  3 :3-[(3-氨基-4- 甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2 一基)-氨基]丙酸乙酯的制备方法
  发明人 任玉杰,鲁加峰,王庆伟等 申请公布号: CN 103694166A

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