交易价格： 面议
类型： 发明专利
技术成熟度： 已有样品
专利所属地：中国
专利号：201910245430.2
交易方式： 完全转让
联系人： 谢丽萍
所在地：上海上海市
项目简介：
甲氨蝶呤(MTX)是一种高效广谱抗肿瘤药，是常用的抗代谢类药物，又称为叶酸拮抗剂，结构与叶酸相似，其作用机制是通过竞争性抑制细胞中二氢叶酸还原酶使叶酸代谢过程受阻，进而抑制DNA合成，并干扰RNA和蛋白质的合成，导致细胞凋亡。MTX并不是靶向治疗的药物，故在其发挥抗癌作用的同时，也会对患者本身的多器官系统造成严重的损伤，持续高剂量的MTX化疗方案会导致肿瘤患者出现肾功能衰竭，一旦引起肾脏损伤会进一步延缓排泄，使MTX清除延迟，继而发生更严重的毒副作用，甚至引起患者死亡。
羧肽酶G2是从假单胞菌中分离得到的一种细菌酶，能迅速的将MTX代谢为两个非活性代谢产物：谷氨酸和2,4-氨基-N-10-甲基碟酸(DAMPA)，DAMPA基本无毒性，且主要通过肝脏代谢，为临床上使用甲氨蝶呤的患者提供了一条非肾脏通道的排泄途径，降低大剂量MTX在临床使用时所面临的风险，显示出该药物在解救MTX中毒过程中的重要作用。
大量的动物和人体实验结果显示CPG2能够很好的解救MTX所致毒性，避免因过高浓度的MTX在体内聚集而引起死亡。美国FDA于2012年1月17日批准制药公司BTG的Voraxaze用于治疗因肾功能衰竭而导致的甲氨蝶呤中毒(血液中甲氨蝶呤水平过高)。Voraxaze是一种羧肽酶，可将甲氨蝶呤分解成可排出体外的成分，从而迅速降低甲氨蝶呤的血液水平。
项目核心创新点：
1.本研究探索羧肽酶 G2 在叶酸培养基上呈现的光环与酶活之间的关系，并首次应用于突变体产生菌初筛与突变体酶活验证。
2. 本研究通过随机突变获得了突变株活性比原始菌株活性更高的新颖序列，具有自主知识产权，如开发可按新药申报。
项目详细用途：
作为甲氨蝶呤（MTX）化疗中毒后抢救唯一的血浆MTX解毒药，CPG2能迅速的将MTX代谢为两个非活性代谢产物：谷氨酸和2,4-氨基-N-10-甲基碟酸(DAMPA)，DAMPA基本无毒性，且主要通过肝脏代谢，为临床上使用甲氨蝶呤的患者提供了一条非肾脏通道的排泄途径，降低大剂量MTX在临床使用时所面临的风险。
预期效益说明：
FDA授予Voraxaze罕见药地位，在2012年美国上市后当年销量1400万美元。Voraxaze目前在我国还没有上市，也没有仿制品种（七类）申报，仅有一家国内生物医药公司（重庆科润生物医药研发有限公司）将重组羧肽酶G2申报了治疗用生物制品1类新药，并在2017年获得临床批件。该公司获得2项专利授权，其专利保护能力有限，该药物没有实质的专利壁垒。我们通过突变获得的具有自主知识产权的CPG2可以作为新药进行申报。我国肿瘤患者基数较大，采用大剂量甲氨蝶呤化疗的患者人群也比较多，据估计重组羧肽酶G2上市，仅在新发病例市场，预期销售将达到至少10亿元/年，潜在市场超过50亿元/年，因此认为进行该药物的开发具有很好的前景。
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