[00293986]桂竹糖芥强心苷的开发研究(登记)
交易价格：
面议
类型：
非专利
技术成熟度：
正在研发
交易方式：
完全转让
技术入股
许可转让
联系人：
林念文
所在地：宁夏回族自治区
- 服务承诺
- 产权明晰
-
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
由于心力衰竭导致的死亡率极高，严重地危害人类的健康。强心苷应用于临床治疗心衰已逾百年，虽然其安全范围窄，但强心苷至今仍是临床治疗充血性心衰不可或缺的基础药物。世界范围内强心苷类药物研究甚少，除临床常用的毒毛旋花子甙K及西地兰注射液外，无新药问世，合成药也处于低谷。桂竹糖芥强心苷是利用我省地产药物资源开发的强心作用强、安全范围广、毒性小的抗心衰注射剂，按国家药监局新颁布的《新药审批办法》中国家级II类中药、医药与医疗<中药、天然药物新药要求对桂竹糖芥强心苷注射液进行临床前药学、药效学及毒理学研究。以LD50.00为急性毒性指标，以糖芥苷对心肌收缩力的影响、对动物心脏收缩间期的影响，对心衰心脏各项血流动力学指标影响等作为药效学研究指标。1.桂竹糖芥强心苷G的心电图特征符合强心苷的治疗及中毒特征，且与K-毒毛旋花子甙相似。2.桂竹糖芥强心苷G对多种实验性动物心律失常有保护作用。3.桂竹糖芥黄酮总苷能对抗阿霉素引起的快速性心律失常，对抗异搏定引起的缓慢性心律失常。4.小鼠腹腔注射桂竹糖芥黄酮总苷的LD50.00为311.7 mg/kg。5.对于戊巴比妥钠所致心衰猫和心衰豚鼠模型，糖竹糖芥强心苷G的治疗宽度和治疗指数明显大于哇巴因。6.体外实验结果表明，糖竹糖芥强心苷G可能是通过抑制心肌Na+,K+,-ATP酶作用的第一步，从而增强心肌收缩力，起到对抗心衰的作用。本课题研究结果具有有先进性，舒张性心力衰竭模型的建立具有创造性，且技术方法成熟，可推广使用。课题组将针对桂竹糖芥强心苷单体中活性最强的化合物进一步深入研究，包括化学结构以及构效关系，实现人工合成并制成注射制剂，应用于临床抗心衰治疗中。历年获奖情况：
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