[00292291]头孢西丁钠的制备方法(登记)
交易价格:
面议
类型:
非专利
技术成熟度:
正在研发
交易方式:
完全转让
技术入股
许可转让
联系人:
林念文
所在地:宁夏回族自治区
- 服务承诺
- 产权明晰
-
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
通过对7-ACA的三位乙酰氧甲基、C7位和七位氨基进行结构改造,经酰化、甲氧基化、水解、氨甲酰化反应生成水溶性的高效、广谱、低毒的半合成抗生素。其关键技术及创新点在于: (1) 去乙酰噻吩酸的制备。以去乙酰7-ACA为原料,引入噻吩乙酰基,得到去乙酰噻吩酸,收率达到131.7%。 (2) 中间体(6R,7S)-3-氨甲酰甲氧基-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0.00]辛-2-烯-2-甲酸的制备。在去乙酰噻吩酸的3位上引入氨甲酰甲氧基即得到该中间体,收率达到84%。 (3) 头孢西丁酸的制备。上步中间体与甲醇锂反应,在7位引入甲氧基,即得头孢西丁酸,收率达到76.2%。 (4)头孢西丁钠的制备。将钠盐的乙醇溶液加入溶有头孢西丁酸的有机溶剂中,经抽滤、干燥得头孢西丁钠,收率达到90.00.6%。