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[00292291]头孢西丁钠的制备方法(登记)

交易价格: 面议

类型: 非专利

技术成熟度: 正在研发

交易方式: 完全转让 技术入股 许可转让

联系人: 林念文

所在地:宁夏回族自治区

服务承诺
产权明晰
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
如实描述
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技术详细介绍

通过对7-ACA的三位乙酰氧甲基、C7位和七位氨基进行结构改造,经酰化、甲氧基化、水解、氨甲酰化反应生成水溶性的高效、广谱、低毒的半合成抗生素。其关键技术及创新点在于: (1) 去乙酰噻吩酸的制备。以去乙酰7-ACA为原料,引入噻吩乙酰基,得到去乙酰噻吩酸,收率达到131.7%。 (2) 中间体(6R,7S)-3-氨甲酰甲氧基-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0.00]辛-2-烯-2-甲酸的制备。在去乙酰噻吩酸的3位上引入氨甲酰甲氧基即得到该中间体,收率达到84%。 (3) 头孢西丁酸的制备。上步中间体与甲醇锂反应,在7位引入甲氧基,即得头孢西丁酸,收率达到76.2%。 (4)头孢西丁钠的制备。将钠盐的乙醇溶液加入溶有头孢西丁酸的有机溶剂中,经抽滤、干燥得头孢西丁钠,收率达到90.00.6%。

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