[00283302]阿哌沙班衍生物及其制备方法和用途
交易价格:
面议
类型:
发明专利
技术成熟度:
正在研发
专利所属地:中国
专利号:CN201710733736.3
交易方式:
完全转让
许可转让
技术入股
联系人:
沈阳药科大学
所在地:辽宁沈阳市
- 服务承诺
- 产权明晰
-
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
摘要:本发明属医药技术领域,公开了阿哌沙班衍生物与类似物及其制备方法和用途。化合物的结构如下所示,廉价易得的对硝基苯胺为起始原料,经酰胺化‑环合、氯代、缩合‑消除、环合‑消除、还原、酰胺化‑环合得到关键中间体,再经脱水、氨解或氯代、缩合合成目标化合物,操作简单、后处理方便、收率较高。过测定活化部分凝血酶时间(APTT)及凝血酶时间(PT)考察了目标化合物体外抗凝血活性,结果化合物APX‑02、APX‑15、APX‑16的EC2X(APTT)分别为2.15μg/L、3.65μg/L、2.35μg/L,EC2X(PT)分别为0.12μg/L、3.57μg/L、1.57μg/L,强于阳性对照药阿哌沙班(EC2X(APTT)值3.78μg/L、EC2X(PT)值1.59μg/L),具有较强的抗凝血活性,其余化合物的EC2X(APTT)值介于5μg/L和65μg/L之间,EC2X(PT)值介于3μg/L和18μg/L之间。