[00279627]一种制备奥贝胆酸的方法

交易价格： 面议

类型： 发明专利

技术成熟度： 正在研发

专利所属地：中国

专利号：CN201510847868.X

交易方式： 完全转让许可转让技术入股

联系人：山东省药学科学院

所在地：山东济南市

服务承诺: 产权明晰; 资料保密
对所交付的所有资料进行保密; 如实描述

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技术详细介绍

摘要：本发明公开了一种制备结构如式Ⅰ所示的奥贝胆酸的方法，具体为①3α‑羟基‑7‑酮基‑5β‑胆烷酸钠(Ⅱ)与苄基氯甲基醚(Ⅲ)在碱性条件下，得羧基和羟基均被苄氧甲基保护的化合物Ⅳ；②Ⅳ与三甲基氯硅烷在强碱作用下生成硅烯醇醚Ⅴ；③Ⅴ与乙醛在低温及路易斯酸作用下，得脱除醚类保护基的羟醛缩合产物Ⅵ；④Ⅵ用金属氢化物立体选择性还原得Ⅶ；⑤Ⅶ通过氢化，在立体选择性还原双键的同时脱除羧基的保护基得Ⅰ。本发明通过在羟醛缩合前对式Ⅱ中的羟基和羧基同时采用苄氧基甲基保护，在增强中间体的稳定性和提高制备收率的同时，通过减少对空气敏感的强碱用量，降低了工艺成本和生产操作时的风险。

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