交易价格： 面议
类型： 发明专利
技术成熟度： 通过小试
专利所属地：中国
专利号：CN201510516237.X
交易方式： 完全转让 许可转让 技术入股
联系人： 浙江大学宁波理工学院
所在地：浙江宁波市
项目简介：
关节炎，包括风湿性关节炎和骨关节炎是一种发病率高，病程长的慢性疾病，我国有患者超过1亿。关节炎治疗药市场非常大，2014年即已达到488亿美元，预计2020年将达到532亿美元，其中塞来昔布单品种2013年销售额达到33.6亿美元。
关节炎治疗药目前主要有选择性环氧合酶2抑制剂、TNF α阻止剂和非甾体抗炎药。TNF α阻止剂为生物大分子药物，价格昂贵。非甾体抗炎药是常用药，其最大的缺点是长期用药会诱发溃疡，严重者会引起胃出血。选择性环氧合酶2抑制剂虽然胃肠道副作用比非甾体抗炎药小，但心血管副作用大，多个药物被撤市。塞来昔布是唯一仍留在市场的环氧合酶-2抑制剂。这主要归结于其对环氧合酶-2的选择性小，为30倍。
泊马昔布是2015年2月新上市的一种治疗骨关节炎和风湿性关节炎的新药，它虽然也强烈地抑制环氧合酶-2的活性，但选择性比塞来昔布更小，为15倍。另外，泊马昔布还抑制碳酸酐酶的活性，是一种具双重作用机制的抗炎新药。与传统的抗炎药不同，泊马昔布不进入心、肾和胃肠道等敏感组织，只在靶组织背、膝、脊柱等关节滑液中选择性分布。因此泊马昔布心血管、胃肠道副作用小。泊马昔布无需注射，日服一次每天2mg就能有效地改善疼痛，缓解症状，起到局部抗炎的效果。与塞来昔布比，泊马昔布起效快，镇痛作用强，每天2mg即能达到塞来昔布每天200mg的镇痛效果，泊马昔布到目前为止未观察到心血管副反应和严重胃肠道副反应，也不引起血压变化，是一耐受性良好的新型抗炎药。
泊马昔布，甚至包括整个2,2-二甲基-4（2H）呋喃酮类化合物，国内外报道唯一可行的办法是用2-溴异丁酰腈做环化剂生产。该原料以氰基做为离除基团，副产物为氰化物，废水毒性大，排放要求高。不仅如此，2-溴异丁酰腈很活泼见水易分解，产生剧毒的氢氰酸气体，对现场人员危害大。对生产环境、包装储存条件要求都高。特别是2-溴异丁酰腈国内还没有商品，还需要用三甲基氰硅烷制备。三甲基氰硅烷化学性质比2-溴异丁酰腈还活泼，危险性更大。我们发明了一种新的工艺路线，不用2-溴异丁酰腈做原料生产泊马昔布，不副产氰化物，中间体收率高，工艺绿色环保，竞争性强。此工艺，革命性地解决了2,2-二甲基-4（2H）呋喃酮类化合物的合成问题。专利号CN201510516237.X。
泊马昔布由韩国CrystalGenomics开发，大熊公司生产。2015年2月上市，中国专利到期时间2020年4月12日，国内开发为3.1类。
本项目我公司已完成合成工艺研究，正在进行质量标准研究。
项目核心创新点：
泊马昔布，甚至包括整个2,2-二甲基-4（2H）呋喃酮类化合物，国内外报道唯一可行的办法是用2-溴异丁酰腈做环化剂生产。该原料以氰基做为离除基团，副产物为氰化物，废水毒性大，排放要求高。不仅如此，2-溴异丁酰腈很活泼见水易分解，产生剧毒的氢氰酸气体，对现场人员危害大。对生产环境、包装储存条件要求都高。特别是2-溴异丁酰腈国内还没有商品，还需要用三甲基氰硅烷制备。三甲基氰硅烷化学性质比2-溴异丁酰腈还活泼，危险性更大。我们发明了一种新的工艺路线，不用2-溴异丁酰腈做原料生产泊马昔布，不副产氰化物，中间体收率高，工艺绿色环保，竞争性强。此工艺，革命性地解决了2,2-二甲基-4（2H）呋喃酮类化合物的合成问题。专利号CN201510516237.X。
项目详细用途：
医药产品。镇痛消炎。主治风湿性关节炎、骨关节炎、骨质增生、脊柱炎等。
预期效益说明：
关节炎治疗药市场非常大，2014年即已达到488亿美元，预计2020年将达到532亿美元，其中塞来昔布单品种2013年销售额达到33.6亿美元。本项目为塞来昔布的更新换代品种，必将产生良好的经济和社会效益。
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