[00269039]一种聚乙二醇选择性修饰蛋白C端羧基的方法

交易价格： 面议

类型： 发明专利

技术成熟度： 正在研发

专利所属地：中国

专利号：CN201210300769.6

交易方式： 完全转让许可转让技术入股

联系人：中国科学院过程工程研究所

所在地：北京北京市

服务承诺: 产权明晰; 资料保密
对所交付的所有资料进行保密; 如实描述

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技术详细介绍

摘要：发明涉及一种聚乙二醇(PEG)修饰方法。该方法可以选择性修饰蛋白质和多肽C端的羧基，而且每个蛋白质和多肽分子上仅连接了1个PEG分子。该方法所使用的模型蛋白是葡激酶。PEG修饰的主要步骤为：(1)在偏酸性条件下(pH 5.0)，将葡激酶的羧基与胱胺(cystamine)的氨基用碳二亚胺(EDC)进行连接；(2)胱胺所携带的二硫键经还原剂还原后，生成的巯基与单甲氧基PEG-马来酰亚胺(mPEG-Mal)反应。葡激酶C端羧基的pKa值为2.1-2.4，而天冬氨酸与谷氨酸侧链羧基的pKa值分别为3.7-4.0和4.2-4.5。因此，在pH 5.0的条件下PEG可选择性修饰葡激酶的C端羧基。本发明主要用于蛋白质或多肽C端羧基的PEG选择性修饰反应，提供了一种新的PEG修饰方法，其优点在于PEG修饰产物的修饰位点均一性好。

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