[00258950]四氢穗花杉双黄酮在制备蛋白质N‑乙酰葡萄糖胺修饰抑制剂中的应用

交易价格： 面议

类型： 发明专利

技术成熟度： 正在研发

专利所属地：中国

专利号：CN201710302962.6

交易方式： 完全转让许可转让技术入股

联系人：科小易

所在地：福建厦门市

服务承诺: 产权明晰; 资料保密
对所交付的所有资料进行保密; 如实描述

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技术详细介绍

本发明公开了四氢穗花杉双黄酮在制备蛋白质N‑乙酰葡萄糖胺修饰抑制剂中的应用，四氢穗花杉双黄酮作用受体为N‑乙酰葡萄糖胺转移酶；四氢穗花杉双黄酮通过与UDP结合口袋内His920，Thr922和Lys842形成氢键，同时与尿嘧啶结合口袋附近的Asn557残基形成氢键，进而占据N‑乙酰葡萄糖胺转移酶的UDP结合口袋，抑制N‑乙酰葡萄糖胺转移酶活性。通过体外及细胞内的OGT抑制活性分析发现，四氢穗花杉双黄酮具有较好的OGT抑制活性，能够有效抑制蛋白质的O‑GlcNAc修饰。同时四氢穗花杉双黄酮不会影响细胞内蛋白质的其他糖基化修饰，说明四氢穗花杉双黄酮是特异性OGT抑制剂。

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