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[00223426]九种人肝CYP450酶体外抑制效应快速筛选方法

交易价格: 面议

类型: 发明专利

技术成熟度: 正在研发

专利所属地:中国

专利号:CN201510136327.6

交易方式: 完全转让 许可转让 技术入股

联系人: 中国药科大学

所在地:江苏南京市

服务承诺
产权明晰
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
如实描述
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技术详细介绍

本发明公开了应用14种探针底物与16种探针反应全面评估9种人肝CYP450代谢酶体外抑制效应的快速筛选方法。本发明主要涉及采用体外混合探针孵育法与LC/MS/MS联用监测9种人肝CYP450酶的代谢活性变化,快速全面的评估受试化合物对代谢酶的抑制效应。该方法综合考虑了探针底物的专一性与多样性,探针底物之间的相互影响、温孵体系中不同孵育条件(有机溶剂、缓冲液、BSA的加入等)对探针反应的活性影响,以及16种探针反应在所选孵育条件下的酶动力学特征等各项因素,并结合高灵敏度、高选择性的LC‑MS/MS技术,建立了一种全新的体外评估体系,以期在新药开发的高通量筛选中能更准确更全面的预测受试化合物对9种人肝主要代谢酶可能产生的抑制效应,提高后期代谢性相互作用的预见性。

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