本发明属于有机化学及药物化学领域,具体涉及涉及一类吲哚联氮杂环化合物及其合成方法和在抗肿瘤和抗菌活性的应用。解决了现有的C‑N偶联方法反应条件苛刻的问题。本发明的吲哚联氮杂环化合物的合成方法包括:在次氯酸钠溶液和弱碱的作用下,以化合物A和化合物B为底物反应合成所述吲哚联氮杂环化合物;所述化合物A包括吲哚、吲哚衍生物、色氨酸或含有色氨酸的多肽;所述化合物B包括氮杂环组分、组氨酸或含组氨酸的多肽。本发明的方法具有温和、高效,产率高等显著优点,解决了现有的C‑N偶联方法反应条件苛刻的问题,且通过本发明合成方法合成的部分杂环化合物,具有抗肿瘤和抗菌的效果。