本发明公开了一类手性α、γ‑二氨基二酸衍生物及其合成方法，属于有机合成与生物化学技术领域。其以噁唑酮和α‑氨基丙烯酸酯为原料，在‑40‑40℃的温度下，于有机溶剂中，通过双功能氢键催化剂的催化作用和添加剂的助催化作用，柱层析分离，得到α、γ‑二氨基二酸衍生物Ⅰ，α、γ‑二氨基二酸衍生物Ⅰ通过浓盐酸处理，可进一步得到手性α、γ‑二氨基二酸衍生物Ⅱ。本发明的优势主要体现在：(1)以廉价易得的原料，经过简单的反应得到α、γ‑二氨基二酸衍生物；(2)首次实现了对映选择性构建具有二氨基二酸结构的非天然氨基酸。(3)本发明合成的α、γ‑二氨基二酸衍生物可直接用作环肽的连接子，或通过盐酸处理开环后得到α、γ‑二氨基二酸，以用作环肽的连接子，同时其本身作为γ‑氨基丁酸衍生物也具有潜在的生物活性。
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