生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体

所属分类：医疗健康

所属单位：江南大学

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成果简介

阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法，阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化，其关键技术是手性中间体(-)?-内酰胺的制备。
本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株，采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂，在单一水相体系中，以外消旋的?-内酰胺为底物，通过生物转化(+)?-内酰胺，拆分获得单一构型的产物(-)?-内酰胺，在外消旋?-内酰胺底物浓度 100－200 g/L 的条件下，转化 10－20 h，产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee，转化率达到拆分反应的理论水平>50%。

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