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3-(吗啉取代芳亚胺基)吲哚类化合物在制备舒血管与降压药物中的应用

所属分类:医疗健康

所属单位:西安医学院

联系人:-

联系方式:0951-6087161 /5020588

所在地:

成果简介

本发明提供的一种3-(吗啉取代芳亚胺基)吲哚类化合物,具有良好的体外舒血管与体内降压活性,能够应用于制备抗血管痉挛性疾病与高血压治疗的药物中。本发明采用离体微血管环张力测定系统Myograph (DMT620M, DMT, Denmark) 检测其体外舒血管活性,采用自发性高血压大鼠 (Spontaneously hypertensive rat, SHR) 检测其体内降压活性。结果表明:本发明提供的3-(吗啉取代芳亚胺基)吲哚类化合物 (100 μM),对高钾 (KCl, 60 mM) 或苯肾上腺素 (Phenylephrine, PE, 10 μM) 预收缩的离体血管环均具有较强的舒张活性。对高钾预收缩的血管环,其舒张率为28.96%-93.39%,其中,T4与T16舒血管活性最强,分别为93.39%与91.11%。对PE预收缩的血管环,其舒张率为9.12%-85.63%。其中,T4与T16舒血管活性分别为85.63%与69.33%。T4与T16均具有较强的体内降压活性,其30 mg/Kg浓度灌胃处理,可使SHR大鼠的收缩压SBP从180 mmHg降至160 mmHg,舒张压DBP可从150 mmHg降至110 mmHg,其活性与目前临床一线降压药物卡托普利 (Captopril, Cap,30 mg/Kg) 降压活性相当,可为抗血管痉挛性疾病与抗高血压治疗提供可靠的先导药物。

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