专利号（ZL201911079527.7），本项目涉及医药领域中抗结核药物的研发。结核病是由分枝杆菌引起的慢性传染病，是造成死亡人数最多的单一传染病。一线抗结核药物长期使用导致耐药结核菌株的流行，严重威胁全球抗结核病事业。球市场及中国市场对新型抗结核药物尤其是新型抗耐药结核药物的需求均非常强烈。DprE1是结核菌细胞壁形成中的关键酶，是抗结核药物研发的热门靶点。本项目设计合成了具有全新结构的DprE1非共价抑制剂，核心候选化合物LZDT1具有完全自主知识产权并已获批国家发明专利。LZDT1对DprE1及H37Rv菌株具有强抑制活性IC50和MIC分别为15.8 nM和0.31µg/mL，且细胞毒性降低。LZDT1对耐利福平H37Rv菌株的MIC99为0.63µg/mL。体外测试结果显示：LZDT1的活性受DprE1中Cys387突变影响较小，对拥有此类突变型DprE1的H37Rv菌株依然表现出优秀的抑菌活性。
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