乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤，全球乳腺癌发病率呈逐年上升趋势，我国虽不是乳腺癌的高发国家，但近年乳腺癌发病率正以每年3%～4%的增长率急剧上升。CDK4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶4和6）是调节细胞周期的关键因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变，CDK4/6抑制剂将细胞周期阻滞于G1期，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。目前已上市的三款抑制剂均已成为重磅炸弹药物。本大学药学院药物化学与药物分析化学研究室开发了一系列全新结构的CDK4/6抑制剂，其中候选化合物ZH-021在分子生物学水平上与新近获批的Verzenio显示了相当的活性，且选择性性更高，在细胞生物学水平上较Verzenio显示了更强的活性。该项工作目前已申请发明专利（201710631168。6）。具有进一步开发上市的价值。
微信公众号