专利号（ZL201910629554.0），本项目涉及医药领域中抗肿瘤药物的研发。乳腺癌和肝癌是全球主要的恶性肿瘤是威胁人类健康的重要因素。全球市场及中国市场对治疗乳腺癌和肝癌的药物有强烈需求。原癌基因酪氨酸蛋白激酶（MerTK）是激活自噬通路的关键酶，靶向该酶的小分子抑制剂是当前抗肿瘤药物研发的热点。本项目设计合成了具有全新结构的MerTK抑制剂，核心候选化合物LZ01和LZ02具有完全自主知识产权并已申请专利。LZ01/02为吡唑三嗪类化合物，能与MerTK特异结合，对MerTK的IC50分别为37.86μM和31.25μM。LZ02对MCF-7细胞IC50为3.899µg/mL，LZ01对HepB细胞IC50为4.278μg/mL。LZ01/02对MCF-7异种移植瘤具有明显的抑制作用，这种肿瘤抑制作用在与氯喹联用时效果更明显。LZ01/02会抑制自噬流形成，进一步促进凋亡发生。LZ01和LZ02具有高生物安全性，对小鼠、大鼠的经口毒性LD50为1800 mg/kg、2200mg/kg。目前已有的MerTK小分子抑制剂多数用于血液系统肿瘤，而LZ01/02则可能成为乳腺癌和肝癌靶向治疗的新方式。LZ01/02经口毒性低，合成工艺简便，一步合成，易于工业化。