该成果涉及一类手性二级胺类化合物的合成方法。手性胺是许多上市药物的药效基团。该成果基于酮类化合物和烷基胺在手性催化剂催化下加氢发生不对称还原胺化的方法制备手性胺类化合物。利用本成果的合成方法，可以由酮一步高效高选择性合成胺类化合物。这种合成方法很好地解决了手性胺化合物的合成难题，同时相应原料非常廉价，所用手性配体为实验室开发的低廉的亚磷酰胺类化合物，因此本方法具有很高的工业应用潜力。利用该方法，可以简洁高效地合成包括cinacalcet（西那卡塞）、rivastigmine（利凡斯的明）、tecalcet、fendiline（芬地林）、α-芳基乙胺等手性胺类药物或者其关键中间体。利用这种合成方法催化剂用量可以降低至0.01 mol%。该成果申请获得专利：201911110525.X。
微信公众号