本发明公开了3,5‑二取代的2‑氨基‑吡嗪化合物,所述化合物具有式Ⅰ结构:式Ⅰ中:NR1R2为正丙胺基、环丙胺基、环戊胺基、环己胺基、吗啉基、4‑甲基哌嗪基、苯胺基、4‑氯苯胺基或3‑氯苯胺基;Ar为3,5‑二甲基异噁唑基‑4或1‑甲基‑1H‑吡唑基‑4;并提供了其制备工艺和应用。该类化合物对人宫颈癌细胞HeLa、人脑胶质瘤细胞U87、人肝癌细胞HepG2和人结肠癌细胞LoVo四种癌细胞生长有显著的抑制作用,其中绝大部分化合物对这些癌细胞增殖的抑制作用明显强于阳性对照VX‑680,尤其化合物Ⅰh和Ⅰi对这四种癌细胞都有较强的活性,并且对极光激酶A和极光激酶B显示明显的抑制活性,因此本发明的化合物可用于制备抗癌药物。