盐酸喹那普利及其中间体的合成新工艺

所属分类：现代化工产业

所属单位：青岛科技大学

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成果简介

盐酸喹那普利合成路线很多，但普遍存在着工艺路线长，成本高，污染严重等缺点。针对以上问题，我们研究确定了以下合成路线：以苯乙酮和乙醛酸为原料合成3-苯甲酰基丙烯酸乙酯；该酯通过与L-丙氨酸苄酯加成及加氢合成N-[(1-(S)-乙氧羰基-3-苯丙基)]-L-丙氨酸(NEPA)；经三光气活化的NEPA与1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸苄酯缩合生成2-[2-[[1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧代丙基]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羧酸苄酯，再加氢脱苄制备盐酸喹那普利。该方法具有成本低.污染轻.易于工业化等优点。

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