氟他胺绿色合成新技术

所属分类：医疗健康

所属单位：华东理工大学

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成果简介

氟他胺是非甾体类抗雄激素药物，代谢产物 2-羟基氟他胺有雄激素受体拮抗活性，与雄激素受体结合，阻断二氢睾酮与雄激素受体结合，起到抗雄激素的作用，临床用于治疗前列腺癌和良性前列腺增生。我们研发了一条以间氨基三氟甲苯为起始原料，经双酰胺环合、硝化、水解和酰化四步反应，最终以 49.0%的总收率得到纯度达 99.91%的目标产物氟他胺的新技术。新工艺消除了邻位异构杂质，大大降低了药品的不良反应；革除了高危和高腐蚀的浓硫酸，降低了工艺安全隐患；起始原料和试剂廉价易得，且每步后处理操作简单，原料总成本仅 125 元/公斤，使药品氟他胺更有市场竞争力。

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