本发明公开制备1,3‑苯并噁嗪三氟甲基化官能化衍生物的方法。本发明涉及反应通式如(Ι)所示,所示,即;在CuCl/磷酸二苯酯的双催化系统催化下以及试剂量的Togni’s三氟甲基试剂存在下,对含脲结构的烯烃化合物1的自由基加成环化以及三氟甲基官能化的双官能化反应得到一系列目标化合物2。本发明是一种高效,简单的方法,可直接获得具有CF3取代基的,不同取代基的CF3苯并噁嗪类似物,具有优良的产率和出色的官能团耐受性。该方法成功的关键在于引入铜(I)/磷酸双催化系统,使其烯烃在形成苯并噁嗪的同时三氟甲基化,具有双功能化的特点。